近日，由我院何倩毓副教授指导的2023级生物与医药专业硕士研究生高新宇在2025年8月于中科院一区TOP期刊《 Pesticide Biochemistry and Physiology》发表题为“Mechanistic insights into chlorogenic acid and caffeic acid as novel juvenile hormone antagonists”的研究论文。该研究旨在从植物中筛选高效的保幼激素拮抗剂，并阐明其作用机制。
随着化学杀虫剂引起的环境污染和害虫抗药性问题日益严重，开发绿色、可持续的杀虫剂成为当务之急。保幼激素拮抗剂（Juvenile hormone antagonists, JHANs）通过干扰昆虫的生长发育和繁殖过程，以及对脊椎动物的毒性低，展现出良好的应用前景。本研究通过在果蝇Kc细胞中利用保幼激素响应区（JHRR）驱动的荧光素酶报告系统，对多种植物粗提物进行高通量筛选，发现中药植物萹蓄（Polygonum aviculare）提取物具有显著的JHAN活性。进一步活性成分分析，鉴定出绿原酸（chlorogenic acid）和咖啡酸（caffeic acid）为主要的保幼激素拮抗剂成分。
机制研究表明，这两种酚酸类化合物可剂量依赖性地抑制保幼激素类似物Methoprene诱导的JHRR活性，阻断JH受体Met与其辅因子Taiman之间的相互作用。通过分子对接及MST实验进一步发现其通过与JH竞争性结合Met的PAS-B结构域，从而抑制JH诱导的Met-Hsp83结合，进而阻止Met的细胞核定位并抑制其下游基因Kr-h1的表达。生测实验证实，绿原酸和咖啡酸对亚洲玉米螟（Ostrinia furnacalis）三龄幼虫表现出优异杀虫效果，致死率>80%；对五龄幼虫处理可诱导提前变态，成虫处理可显著抑制卵巢发育，表现出典型的JH缺乏表型。
本研究揭示了植物源绿原酸和咖啡酸作为保幼激素拮抗剂的潜力，为开发基于天然产物的昆虫生长调节剂提供了理论依据和候选化合物。研究获得国家自然科学基金（31970465）以及黑龙江省自然科学基金优秀青年基金（YQ2024C042）的共同资助。
